鈀催化羰基化是廣受學術(shù)界和工業(yè)界關(guān)注的重要反應，在構(gòu)建多種實用分子中有著十分廣泛的應用，通過一氧化碳的引入（羰基化過程），可將大宗化工原料，如烯烴、烷基或芳基鹵化合物等，轉(zhuǎn)化為醛、醇和羧酸衍生物等高價值產(chǎn)品。然而，經(jīng)典的鈀催化（零價/二價鈀催化循環(huán)）羰基化，在實現(xiàn)高收率、高化學選擇性、高區(qū)域選擇性以及對映選擇性等方面依然面臨巨大挑戰(zhàn)。
中國科學院成都生物研究所藥物設(shè)計與合成項目組廖建研究員團隊發(fā)展了一種以手性亞砜膦/鈀絡(luò)合物為催化劑，通過高價鈀催化途徑的不對稱胺羰化新策略。通過該策略，在溫和條件下，實現(xiàn)了高收率、優(yōu)秀的化學選擇性、區(qū)域選擇性和對映選擇性的羰化反應，合成了系列高光學純度的軸手性a-酮酰胺/酰胺類化合物，這類化合物表現(xiàn)出很好的IL-1β抑制活性和極低的細胞毒性，有望開發(fā)為治療痛風的候選小分子藥物。此外，研究還從實驗和理論計算角度，解析了高價鈀催化羰基化的機制。研究成果為高價鈀催化在羰基化和其他重要方向上的應用奠定了重要的研究基礎(chǔ)。相關(guān)研究成果“Enantioselective double carbonylation enabled by high-valent palladium catalysis”發(fā)表在《Journal of the American Chemical Society》上，博士研究生韓健為第一作者，廖建研究員、北京大學深圳研究院吳云東院士（負責理論計算）為共同通訊作者。本研究得到了國家自然科學基金委（22171258和21933004）的項目經(jīng)費支持。
合成過程（圖片來源于J.Am.Chem.Soc.）
中國發(fā)明專利--“一類聯(lián)苯類酰胺化合物及其制備方法和應用”申請?zhí)枺篊N202211119980.8